Буспирон

Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие нежелательные эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушение координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Частота побочных реакций: очень часто часто (≥ 1/10), часто часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии:

частота неизвестна — лихорадка.

часто — неспецифическая боль в груди, тахикардия / сердцебиение; нечасто — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и / или гипертензия; редко — нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны крови:

редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны психики:

часто — ночные кошмары, бессонница, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия нечасто — деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушения ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, дисфория, страх; редко — резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, невнятная речь, психоз, преходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром, аффективная лабильность.

очень часто — головокружение, головная боль, сонливость часто — парестезии (покалывание, ощущение боли), размытое видение, нарушение координации, тремор нечасто — онемение, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции; редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, паркинсонизм, акатизия, дистония, обмороки, амнезия, атаксия, серотониновый синдром, ригидность мышц вроде «зубчатого колеса», синдром беспокойных ног, возбуждающий состояние.

Со стороны органов зрения:

часто — помутнение зрения; нечасто — покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит; редко — фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха:

часто — шум в ушах редко — поражение внутреннего уха.

часто — воспаление горла, заложенность носа, глоточно-гортанный боль нечасто — чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха;

редко — носовое кровотечение, жжение языка.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея, запор, рвота нечасто — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кровотечение из прямой кишки.

нечасто — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия редко — энурез, ночное мочеиспускание.

Со стороны кожи:

часто — холодный пот, сыпь, нечасто — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, уязвимость кожи, зуд редко — аллергические реакции, экхимозы, акне, истончение ногтей.

часто — мышечно-скелетные боли; нечасто — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия

редко — миастения.

редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.

Метаболические нарушения:

нечасто — анорексия, повышение аппетита частота неизвестна — увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Общие нарушения:

часто — астения нечасто — лихорадка, звон в ушах, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушения свертывания крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.

нечасто — увеличение печеночных ферментов.

нечасто — нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Буспирон является анксиолитическое средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитическим средств. Буспирон проявляет высокое сродство с пресинаптическими 5-НТ 1А рецепторами и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС). В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов буспирон не оказывает противосудорожным и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинаетпроявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика.

После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута через 2 суток после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы — 2-3 часа. Фармакологические параметры препарата не изменяются при непрерывном применении (кумуляция отсутствует).

Основным фармакологически активным метаболитом буспирона есть (1- -пиперазин (1-РР).

Его Анксиолитическое активность в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне.

Примерно 29-63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов, 18-38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов несколько снижена.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Противопоказания

Не следует принимать препарат следующим категориям:

• Лицам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим лекарственного средства.
• При застойной глаукоме.
• Злокачественной миастении.
• Тяжелом нарушении функций почек и печени.
• Нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы.
• Нарушениях в работе органов дыхания.
• Эпилепсии.
• При наличии судорожных припадков.
• В период лактации.
• Во время вынашивания малыша.
• Детям до 18 лет.

Если в период кормления малыша грудью принимать препарат необходимо, следует перейти на искусственное вскармливание.

При лечении женщин детородного возраста пациенткам необходимо использовать приемлемые методы контрацепции.

Показания к применению и дозировка

Основной областью применения Буспирона является борьба с депрессивными состояниями различной этиологии, тревожностью, страхами и фобиями. Также Буспирон, по отзывам пациентов, помогает справиться с:

• Вегетативными и соматоформными расстройствами.
• Абстинентным синдромом, наркотической и алкогольной зависимостью.
• Неврозами, истерией, неврастенией, навязчивыми состояниями.

При курсовом приёме лекарства Буспирон, торговым названием которого ещё может быть Спитомин, можно избавиться от следующих симптомов:

• Постоянное напряжение без возможности расслабиться.
• Слабость, вялость, апатия.
• Гнев и раздражительность.
• Плаксивость и уныние.
• Тревожащие ощущения в теле: боль, тяжесть, чувство сдавливания, холод, жар и т.д., которые появляются при обострённом восприятии деятельности организма.
• Нарушения сна.
• Тревожность, беспокойство, нервозность.
• Нарушения функций нервной, сердечной, пищеварительной, дыхательной и других систем из-за нарушенных психических процессов.

Таблетки принимают перорально целиком, запивая водой. Купить Буспирон без рецепта в аптеках нельзя, его продают только по рецепту от врача.

Стандартная суточная доза препарата составляет 20-30 мг в день, достигают её постепенно, вначале принимая не более 15 мг в сутки. Прибавляют дозу раз в несколько дней.

Буспирон в России применяют при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, синдроме вегетативной дисфункции и в качестве вспомогательного препарата при лечении депрессивных расстройств.

Дальнейшая информация

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info

• Салютас Фарма ГмбХ
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Буспирон Сандоз
Производитель:	Салютас Фарма ГмбХ
Форма выпуска:	таблетки по 5 мг или 10 мг по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке по 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке, или 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/9598/01/01, UA/9598/01/02
Дата начала:	10.12.2020
Дата окончания:	неограниченный
МНН:	Buspirone
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг
Фармакологическая группа:	Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.
Код АТХ:	N05BE01
Заявитель:	Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна заявителя:	Словения
Адрес заявителя:	Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
N	Средства, действующие на нервную систему
N05	Психолептическое средства
N05B	Анксиолитики
N05BE	Производные азаспиродеканедиону
N05BE01	Буспирон

Фармакологическое действие

Действие медикамента седативное, анксиолитическое. Лекарство убирает симптомы страха вегетативного и психического характера. Механизм действия средства полностью не установлен, но известно, что «Буспирон» отличается от бензодиазепинов и других препаратов анксиолитического действия.

Сильное угнетающее действие на ЦНС отсутствует после приема таблеток «Буспирон». Инструкция по применению показывает, что лекарство уменьшает образование серотонина и его высвобождение, замедляет серотонинергические процессы, способствует блокированию D2-дофаминовых рецепторов (постсинаптических и пресинаптических окончаний), ускоряет процессы возбуждения дофаминовых нейронов, расположенных в среднем мозгу. После отмены медикамента не наблюдаются возникновение симптомов отмены и возвращение тревоги.

Препарат предназначен для перорального применения. Проникая внутрь организма, за короткий промежуток времени он полностью всасывается в ЖКТ. В результате интенсивного метаболизма биодоступность составляет всего 4%. Максимальный уровень лекарственного средства достигается в крови примерно через час после проникновения в ЖКТ. Полувыведение осуществляется за 2-3 часа, связывание с белками плазмы соответствует 95%. Непрерывное использование «Буспирона» не отражается на его эффективности.

Во время лечения не стоит сразу ожидать появления эффекта средства «Буспирон». Инструкция по применению показывает, что эффективность препарата проявляется в период с 7-го по 14-й день его приема. Максимальный эффект от медикамента проявляется примерно через 120 дней лечения.

Фармакологическая группа

Буспирон относится к группе анксиолитиков или транквилизаторов. Это группа психотропных препаратов, которые используются для лечения различных тревожных расстройств. Буспирон не является классическим транквилизатором. Последние являются представителями двух групп – бензодиазепинов и барбитуратов. Буспирон же представитель азапиронов. Он отличается от других представителей анксиолитиков механизмом действия, имеет другие показания и побочные эффекты.

Буспирон можно отнести к еще одной группе препаратов – антидепрессанты. Дело в том что его механизм действия находится на границе между анксиолитическим и антидепрессивным. Иногда этот препарат относят к антидепрессантам с седативным эффектом.

Фармакологическое взаимодействие

Во время клинических исследований было получено недостаточно информации о взаимодействии Буспирона с антипсихотиками, антидепрессантами, гематотропными и противодиабетическими средствами, антигипертензивными препаратами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами. В связи с этим употребление ЛС стоит проводить при постоянном медицинском мониторинге.

Во время приема эритромицина и Буспирона концентрация в крови последнего возрастает в 5 раз. Таким пациентам рекомендована минимальная доза препарата при однократном приеме в течение суток.

Биодоступность медикамента снижается при лечении активными ингибиторами цитохрома Р-450, так как нарушается метаболизация препарата в клетках печени.

При одновременном приеме Нефазодона и Буспирона происходит увеличение концентрации последнего. Даже при дозировке в 5 мг дважды в день возможно появление побочных реакций в виде предобморочных состояний, головокружения, сонливости и астении. Учитывая это, дозу Буспирона рекомендуется снизить.

Рифампицин наоборот будет снижать плазменную концентрацию Буспирона почти на 85% и скорость его выведения на 90%, что будет причиной увеличения дозы препарата.

Такие препараты как Дексаметазон, Фенобарбитал, Фенитоин и Карбамазепин являются индукторами одного из ферментов системы цитохрома Р-450, а именно изофермента CYP3A4. Биохимически это приводит к усилению метаболизации основного вещества, и, как следствие, снижению анксиолитической активности, что является показанием к увеличению дозировки Буспирона.

Одновременный прием Галоперидола с Буспироном приводит к повышению концентрации Галоперидола в сыворотке крови, поэтому врачу необходимо проводить регулярный контроль над состоянием пациента. Прием Диазепама на фоне терапии Буспироном сопровождается возникновением побочных реакций характерных для Диазепама – головокружение, тошнота и головные боли.

Источники

• Zhang XQ., Chen XT., Zhang YT., Mai CX. The Emergent Pelvic Artery Embolization in the Management of Postpartum Hemorrhage: A Systematic Review and Meta-analysis. // Obstet Gynecol Surv — 2021 — Vol76 — N4 — p.234-244; PMID:33908615
• Li T., Hui X., Wang H., Lin Y., Zhao B. Moxibustion therapy for treating patients with postpartum urinary retention: A protocol for systematic review and meta-analysis. // Medicine (Baltimore) — 2021 — Vol100 — N17 — p.e25683; PMID:33907140
• Sousa LS., Pacheco J., Reis-de-Carvalho C., Lança F. Postpartum lumbosacral radiculopathy: a neuraxial anaesthesia complication or an intrinsic obstetric palsy? // BMJ Case Rep — 2021 — Vol14 — N4 — p.; PMID:33883118
• Fernandez Turienzo C., Silverio SA., Coxon K., Brigante L., Seed PT., Shennan AH., Sandall J. Experiences of maternity care among women at increased risk of preterm birth receiving midwifery continuity of care compared to women receiving standard care: Results from the POPPIE pilot trial. // PLoS One — 2021 — Vol16 — N4 — p.e0248588; PMID:33882059
• Kassie B., Bazezew Y., Sharew Y., Yismaw L., Desta M., Alene M. Time to recovery from Eclampsia and its determinants in east Gojjam zone hospitals, Amhara, Ethiopia, 2017/18. // BMC Pregnancy Childbirth — 2021 — Vol21 — N1 — p.301; PMID:33853529
• Schiff DM., Nielsen TC., Hoeppner BB., Terplan M., Hadland SE., Bernson D., Greenfield SF., Bernstein J., Bharel M., Reddy J., Taveras EM., Kelly JF., Wilens TE. Methadone and Buprenorphine Discontinuation among Postpartum Women with Opioid Use Disorder. // Am J Obstet Gynecol — 2021 — Vol — NNULL — p.; PMID:33845029
• Lodhi FAK., Akcan T., Mojarrab JN., Sajjad S., Blonsky R. A Case of De Novo Antiglomerular Basement Membrane Disease Presenting during Pregnancy. // Case Rep Nephrol — 2021 — Vol2021 — NNULL — p.5539205; PMID:33815854
• Yee LM., Williams B., Green HM., Carmona-Barrera V., Diaz L., Davis K., Kominiarek MA., Feinglass J., Zera CA., Grobman WA. Bridging the postpartum gap: Best practices for training of obstetric patient navigators. // Am J Obstet Gynecol — 2021 — Vol — NNULL — p.; PMID:33812809
• Peacock-Chambers E., Paterno MT., Kiely D., Fioroni T., Byatt N., Friedmann PD. Engagement in perinatal outpatient services among women in recovery from opioid use disorders. // Subst Abus — 2021 — Vol — NNULL — p.1-8; PMID:33798013
• Henshaw DS., Harstroem C., Forest D. Hypokalemic Periodic Paralysis Masquerading as a Compressive Neuraxial Lesion Following Lumbar Epidural Placement in a Parturient: A Case Report. // A A Pract — 2021 — Vol15 — N4 — p.e01431; PMID:33783398

В чем заключается действие препарата

«Буспирон» — это анксиолитическое средство. Действие этого препарата отличается от других анксиолитических средств и бензодиазепинов. Экспериментально доказано, что «Буспирон» имеет свойства, которые присущи анксиолитикам и антидепрессантам.

Отличие от других анксиолитиков заключается в том, что «Буспирон» не вызывает привыкания после прекращения его приема, не развиваются симптомы отмены. Не имеет противосудорожного и миорелаксирующего эффекта в отличие от бензодиазепинов.

Терапевтический эффект развивается постепенно, и начинает проявлять только на 7-14-й день приема свое воздействие «Буспирон», отзывы пациентов это подтверждают. Максимальный эффект будет достигнут только после 4 недель лечения. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови наступает после 2 суток регулярного применения «Буспирона».

Лекарство быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Дозировка и способы приема препарата

В каждом случае дозировка назначается индивидуально, в зависимости от жалоб пациента и течения заболевания.

На начальном этапе терапии прописывают таблетки по 5 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозировку постепенно увеличивают для достижения максимального терапевтического эффекта. Эта доза составит 15-30 мг.

Одноразовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная максимальная доза составляет 45 мг. Принимают препарат через равные промежутки времени, независимо от приемов пищи.

Стоит отметить, что транквилизатор «Буспирон» не следует принимать без контроля продолжительное время. Если же в этом есть необходимость, нужно провести тщательное медицинское обследование для продолжения лечения. Также следует помнить, что совместно с лечением «Буспироном» необходимо проводить психотерапевтические сеансы.

Лекарство могут назначать в качестве вспомогательного лечения.

Поименный список

По инициативе ученых, в некоторых американских журналах был опубликован полный список препаратов, которые в сочетании с грейпфрутовым соком могут повести себя непредсказуемо. Например, женщины, принимающие противозачаточные таблетки и пьющие грейпфрутовый сок в один прекрасный день могут обнаружить, что они немножко беременны, а те, кто принимают антидепрессанты — что они совсем не немножко депрессивны. Спектр «чудес» зависит от самого препарата.

Но наибольшую опасность представляет сочетание зловредного сока и гиполипидемических препаратов. Пока печень «занята» разборкой на запчасти ингредиентов грейпфрута, лекарства циркулируют по организму, их концентрация в крови нарастает, достигая того опасного уровня, когда появляются все побочные эффекты сразу. Основные проблемы — как в описанном случае — это поражение мышц и острая почечная недостаточность.

Итак, забыть о грейпфрутовом соке (особенно свежевыжатом) придется, если вы принимаете один из следующих препаратов (следует заметить, что многие из них очень популярны и в России):

• Анксиолитики: алпразолам, буспирон, мидазолам, триазолам
• Антиаритмические: амиодарон, квинидин
• Антибиотики: кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин
• Антигистаминные: фексофенадин
• Антикоагулянты: варфарин
• Антиэпилептические: карбамазепин
• Бета-блокаторы: карведилол
• Блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем, фелодипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нисолдипин, верапамил
• Гормональные препараты, содержащие: кортизол, эстрадиол, метилпреднизолон, прогестерон, тестостерон
• Иммуносупрессоры: циклоспорин, сиролимус, такролимус
• Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (гиполипидемические): аторвастатин, флювастатин, ловастатин, симвастатин
• Ингибиторы обратного захвата серотонина (антидепрессанты): сертралин, флювоксамин
• Ксантины: теофиллин
• Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы: финастерид
• Опиоидные анальгетики: альфентанил, фентанил, суфентанил
• Противовирусные: ампренавир, индинавир, нельфинавир, ритонавир, саквинавир
• Противогельминтные: альбендазол
• Противогрибковые: итраконазол
• Противокашлевые: декстрометорфан
• Противоопухолевые: циклофосфамид, этопосид, ифосамид, тамоксифен, винбластин, винкристин
• Репотентеры: сильденафил, тадалафил

Следует особо подчеркнуть, что перечислены действующие вещества , а торговые названия препаратов могут быть самыми разнообразными. Название действующего вещества написано на упаковке и указано в инструкции к препарату.

Буспирон инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Буспирон, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

БУСПИРОН

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.

Актуализация

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Фармакология

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D₂-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при «первом прохождении» через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T_1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T_1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

Ограничения к применению

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Побочные действия

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, ночные кошмары, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Взаимодействие

Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

Уведомления

Водка, селедка, таблетка

Возникает еще один, немаловажный, в частности для России, вопрос — а как же спиртное? Водка, коньяк, вино, пиво — как они сочетаются с различными лекарствами? Если ответить коротко — алкоголь и лекарства не сочетаются. То есть, если вам назначено какое-либо лечение и приходится принимать таблетки, о спиртном на это время придется забыть.

Некоторые медикаменты в сочетании с алкоголем превращаются в гремучую смесь, способную надолго вывести из строя или даже убить человека. Вспомните отечественный кинофильм «Криминальный талант». Героиня Александры Захаровой подпаивала в ресторане мужчин спиртным, в котором был растворен клофелин, а затем обчищала их. Способ был одно время весьма распространен среди проституток, которым хотелось получить деньги с клиента, не предоставив оговоренные услуги.

Метронидазол в сочетании с алкоголем также может заставить надолго загрустить, так как вызывает эффект, сходный с действием антиалкогольных препаратов (тетурам, антабус, эспераль), вплоть до комы.

Также весьма недружелюбно относятся к алкоголю антибиотики, антидепрессанты и препараты многих других фармакологических групп. Тут выбор один: или выпивать, или лечиться.

Особые указания по приему

Лечение тревожных расстройств – процесс длительный и требующий высокого профессионализма врача, особенно при проведении медицинского мониторинга при переходе на Буспирон с бензодиазепиновых препаратов. Лечение медикаментом не снижает степень проявления синдрома отмены, поэтому для более мягкого перехода требуется постепенное снижение дозы бензодиазепина, и лишь после переходить на Буспирон.

Пациентам пожилого возраста перед началом терапии рекомендуется пройти полное медицинское обследования для исключения патологий печени и мочевыделительной системы, а также пройти обследование у психиатра, так как первый клинический эффект наступит лишь к 4 неделе, что делает препарат неэффективным средством для быстрого купирования тревожных приступов.

В ходе клинических исследований было установлено, что применение ингибиторов МАО на фоне терапии Буспироном сопровождалось появлением стойкой артериальной гипертензии.

Артериальная гипертензия

Необходимо внимательно подходить к назначению Буспирона пациентам с закрытоугольной формой глаукомы, миастенией и наркотической зависимостью. Если у пациента в анамнезе отмечались приступы эпилепсии, то Буспирон им противопоказан.

Прочтите, наконец, инструкцию

Как же запомнить — что чем запивать? На самом деле, не составлять же для себя огромные таблицы, которые впору только на стену крепить — столько различных сочетаний возможно даже при приеме одного препарата. А уж если приходится принимать несколько медикаментов — тут уж и до паники недалеко.

На самом деле все гораздо проще. Прежде всего — помучайте вопросами своего лечащего врача о режиме приема препаратов. Второе — это вытащите из мусорного ведра только что выкинутую инструкцию от купленного лекарства и внимательно изучите ее. Все-таки речь идет о вашем здоровье и тут никакая информация не может быть лишней.

Если в инструкции специально не указано, чем именно следует запивать тот или иной медикамент — запивайте кипяченой водой комнатной температуры (около +20оС). Воздержитесь от употребления алкоголя и, на всякий случай, уберите до лучших времен грейпфрутовый сок. Мало ли что.

Инструкция по применению

Прежде всего, стоит отметить, что подбор дозировки является строго индивидуальным для каждого пациента и зависит от степени выраженности тревожно-депрессивной симптоматики, состояния гепатобилиарной и мочеполовой системы, а также от сопутствующей непсихиатрической патологии и ее лечения.

Стартовая доза составляет 5 мг три раза в день. Для достижения максимального клинического ответа в дальнейшем дозировку увеличивают до 20-30 мг в сутки, которые распределяются на несколько приемов.

Прием препарата следует проводить до или сразу после приема пищи, так как это приводит к увеличению биодоступности активных компонентов. Прием проводится в одно и то же время, при необходимости таблетку можно разделить на две равные половины благодаря специальной разделительной борозде.

На протяжении всего периода лечения пациентам следует отказаться от употребления грейпфрутового сока, так как он значительно повышает уровень вещества в плазме.

1. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени отмечается повышение концентрации ЛВ в плазме, при неизменном периоде полувыведения. Таким пациентам рекомендуется снизить терапевтическую дозу и уменьшить кратность приема до двух.

   Прежде чем возвращаться к прежней дозе или увеличивать ее, стоит ориентироваться на общую переносимость и проводить контроль выделительной функции почек. Тяжелая почечная недостаточность является противопоказанием к приему и служит причиной отмены назначения при высоких показателях клиренса креатинина.

2. Печеночная недостаточность препятствует нормальному метаболизму буспирона и способствует циркуляции неизменной формы в плазме, а также сопровождается увеличением периода полувыведения. При таком состоянии увеличивается риск возникновения осложнений, связанных с передозировкой лекарственного средства.

Данные касательно изменения дозировки пожилым пациентам отсутствуют.

Одновременно с приемом препарата не стоит забывать о роли психотерапии и социальной адаптации пациентов с тревожно-депрессивной симптоматикой.

Показания

Буспирон применяется в тех случаях, когда есть необходимость назначения транквилизаторов, но нет необходимости глубокой седации. Кроме того, его применение позволяет избежать ряда побочных эффектов представителей этой группы. Основные показания к назначению буспирона следующие:

• Генерализованное тревожно-фобическое расстройство;
• Панические атаки;
• Комплексное лечение алкогольной зависимости;
• Комплексное лечение депрессий с тревожным компонентом;
• Вегетососудистая или нейроциркуляторная дистония.

Следует сказать, что последний диагноз также относится к числу психических расстройств. В России буспирон – одно из немногих средств, которыми можно лечить эту патологию. В западных странах ВСД, как и функциональные расстройства – удел психотерапевтов.